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抗组胺的药物有苯海拉明，西替利嗪，地氯雷他定，分为三代，该药物是组胺受体的阻断剂。
组胺受体目前发现是有H1、H2、H3和H4四种亚型。其中H1组胺受体有三代，第一代抗组胺药物有苯海拉明，扑尔敏和异丙嗪等，因具有较强的中枢神经抑制作用，逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药所取代。第二代药物有西替利嗪、氯雷他定、特非那定，由于特非那定被发现有较明显的心脏毒性而逐步减少使用。其中西替利嗪、地氯雷他定无心脏毒性作用。第三代抗组胺药物有米索非那丁、左旋西替利嗪等，无镇静、嗜睡及心脏毒性，副作用较小。H1受体阻断药主要用于治疗过敏性疾病，个别药物还能防晕、止吐。组胺H2受体阻断药有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁等，属于抑制胃酸分泌的药物。H3和H4受体阻断剂，目前都还没有上市。
抗组胺药物禁止与大环内酯类抗生素抗真菌药同时用，否则会引起心律失常甚至猝死。心脏病的患者要避免使用，可能有诱发心律失常的风险，电解质紊乱的患者要避免使用，高空作业驾驶员，机械操作人员要慎用。